常用的他汀类药物,
有什么区别?
今天,我们来说一说~
在我国上市的他汀类有7种,分别是洛伐他汀[1987年美国食品药品监督管理局(FDA)批准]、辛伐他汀(1991年FDA批准)、普伐他汀(1991年FDA批准)、氟伐他汀(1993年FDA批准)、阿托伐他汀(1996年FDA批准)、瑞舒伐他汀(2003年FDA批准)、匹伐他汀(2009年FDA批准)。他汀类药物如何分类?按照作用强度分
低强度作用:辛伐他汀10 mg、普伐他汀10~20 mg、洛伐他汀20 mg、氟伐他汀20~40 mg、匹伐他汀1 mg。
中强度作用:辛伐他汀20~40 mg、阿托伐他汀10~20 mg、瑞舒伐他汀5~10 mg、普伐他汀40 mg、洛伐他汀40 mg、氟伐他汀80 mg、匹伐他汀2~4 mg。
高强度作用:阿托伐他汀40~80 mg、瑞舒伐他汀20 mg。按照溶解性分
脂溶性:洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。
水溶性:普伐他汀、瑞舒伐他汀。
水脂双溶性:阿托伐他汀。按照研发出来的时间分
第一代:洛伐他汀辛伐他汀
第二代:普伐他汀氟伐他汀
第三代:阿托伐他汀瑞舒伐他汀匹伐他汀他汀类药物的小知识
无论是哪种他汀,它们的药理作用都是相同的,都是胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑制剂,都可以治疗高胆固醇血症、混合性高脂血症和广泛的动脉粥样硬化性源性疾病(ASCVD)患者。
他汀6%原则
6%原则指的是任何一种他汀剂量倍增时,LDL-C进一步降低的幅度只有6%。
如果服用药物之后血脂没有达标,可以从药物强度上调整,从低强度调整为中强度,从中强度调整为高强度。
如果中等剂量的高强度的他汀仍不能使血脂达标,可以采取联合用药的方法,比如他汀联合胆固醇抑制剂依折麦布。
水溶性&脂溶性的区别·
他汀类药物都是作用在肝脏的,所以脂溶性强的他汀容易进入肝脏发挥作用,也容易进入血脑屏障和肌肉细胞;水溶性强的他汀,不容易进入血脑屏障和肌肉细胞,只在肝脏发挥作用。
所以,水溶性强的他汀,对于中枢系统和肌肉的影响相对较小,但是也有例外,就是高强度的瑞舒伐他汀,服用之后发生肌肉损伤的几率,要比同为高强度的阿托伐他汀高。如果患者≥75岁,在调脂治疗达标的基础上,可首选亲水性他汀类药物以减少副作用的发生。服用之后转氨酶升高怎么办
服用他汀类之后,有一部分人会发生转氨酶升高,也有一部分人服用之后肝功能一直是正常的,说明可以耐受。肝功能异常的发生率是0.5%-3.0%,跟剂量呈正相关。当血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和(或)天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高到正常值上限3倍以上及合并总胆红素升高患者,应减量或停药。
如果转氨酶异常升高,但是在正常上限的3倍以内,应密切观察,增加监测转氨酶的次数,必要时减少药物剂量。服用时间有差异
他汀类药物该在一天中的什么时间服用,取决于药物的半衰期,HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇的合成有日夜节律性,在凌晨0:00~3:00时最高。
因此,半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用,而半衰期较长的他汀类可在一天内的任何时间一次服用(具体如下)。
洛伐他汀(晚饭后口服)
辛伐他汀(睡前口服)
普伐他汀(睡前口服)
氟伐他汀(睡前口服)
阿托伐他汀(任意时间口服)
瑞舒伐他汀(任意时间口服)
匹伐他汀(晚饭后口服)
还等什么?快点三连学起来!
来源:中国医学论坛报